本发明提供一种包含功能性多肽修饰七甲川花菁素类染料的肿瘤细胞核靶向载药纳米粒子及制备方法和应用，对七甲川花青素类染料进行功能性多肽直接修饰的方法，改善七甲川花青素类染料水溶性以及提高其光学稳定性，并将其与蒽环化疗药物共载，获得一种具有肿瘤细胞核靶向功能的载药纳米粒子。本发明实现了七甲川花青素类染料功能性多肽的直接修饰，有效改善七甲川花菁素类染料水溶性差的问题，共载蒽环化疗药物制成的载药纳米粒子，增强了肿瘤细胞对载药纳米粒子的摄取，并实现肿瘤细胞核近核区域聚集分布，实现了对肿瘤细胞核的靶向，提高了肿瘤细胞对光敏剂的摄取。