本发明公开一种褪黑素‑铂(IV)‑碳氮长链配合物、制备方法及其在肿瘤药物中的应用；在Pt(IV)配位中心的轴向位点一侧引入褪黑素，另一侧引入碳氮长链，从而提高配合物的亲脂性；本体系中药物与未改造的铂药相比具有更好的肿瘤杀伤能力，细胞毒与顺铂相比提高了数十倍，尤其是对性激素相关的肿瘤，如卵巢癌、宫颈癌、乳腺癌细胞的杀伤效果更加明显；同时褪黑素除了潜在的抗肿瘤效应，降低顺铂耐药性，与单纯褪黑素‑铂(IV)配合物比较，其缓释作用效果更佳。本药物合成工艺简单，成本低，大大提高了联合用药的疗效，与传统二价铂及同类四价铂药物相比，具有疗效好、副作用小等优势，为四价铂的修饰提供了新的思路。